Un fármaco que supera la resistencia a los degradadores de proteínas
La revista Angewandte Chemie ha publicado un estudio liderado por la Dra. Cristina Mayor-Ruiz y el Dr. Antoni Riera que describe RBS-10, una pequeña molécula que elimina selectivamente células resistentes a degradadores de proteínas dirigidos, al activarse biológicamente a través de la enzima NQO1. La quimioproteómica ha identificado NQO1 como la vulnerabilidad que estas células resistentes adquieren.
Este descubrimiento es altamente relevante porque la resistencia amenaza el despliegue clínico de los fármacos degradadores. Al explotar una obligación metabólica en tumores resistentes, RBS-10 (o compuestos análogos activados por NQO1) podría combinarse con degradadores para mantener los cánceres bajo control y ampliar el proteoma susceptible de ser farmacológicamente modulado.
Más información: Un nuevo fármaco revela un mecanismo clave para superar la resistencia a los degradadores de proteínas